Sefpodoksim Proksetilin Sinterlenmiş Yüzen Tabletlerinin Formülasyonu ve Değerlendirilmesi

Abstract

Amaç: CP’nin, keçiboynuzu zamkını salım kontrol edici bir materyal olarak kullanımıyla sinterlenmiş yüzen tabletler geliştirmektir. CP, sefalosporin sınıfının oral yolla uygulanan genişletilmiş spektrumlu, yarı sentetik bir antibiyotiğidir. Gereç ve Yöntemler: CP, kısa bir eliminasyon yarı ömrüne sahiptir, asidik pH’da yüksek çözünürlük, kimyasal, enzimatik stabilite ve absorpsiyon profillerine sahiptir, bu da, biyoyararlanımın iyileştirilmesi için midede kalan dozaj formuna uygun bir aday olmasını sağlar. İstenen yüzme özelliklerini elde etmek için kafur kullanıldı. Hazırlanan CP yüzen tabletler, sinterlemeye tabi tutuldu; burada polimerik yapı içindeki çapraz bağlantı, tabletleri aseton buharlarına maruz bırakarak arttırıldı. Sinterlemenin avantajı, uzun süreli etkin madde salımının düşük sertlikte ve düşük konsantrasyonlarda polimerlerle elde edilebilmesidir. Bulgular: Hazırlanan tabletler değerlendirildi ve kabul edilebilir fizikokimyasal özelliklere sahip olduğu bulundu. Altı saat süre ile aseton buharlarına maruz bırakılan keçiboynuzu zamkı: etkin madde (0.3:1.0) ve kafur (%10 a/a) içeren formülasyon S2, optimum yüzme özellikleri ve 12 saatte %97.3 gibi daha iyi bir çözünme profili gösterdi. Bunun sonucu olarak formülasyon S2 optimize edilmiş formülasyon olarak kabul edildi. Optimize edilmiş formülasyonun in vitro salım verileri, matematiksel denklemlere uygulandı ve etkin madde salımı, anomalous transport mekanizması (0.991) ile sıfır derece kinetiğe (0.9599) uyum gösterdi. Sonuç: Sonuçlara göre, sefpodoksim proksetilin keçiboynuzu içeren sinterlenmiş yüzen matriks tabletlerinin kontrollü salım için daha iyi bir seçenek sağladığı sonucuna varılabilir.

Özet

Objectives: To develop sintered floating tablets of CP using locust bean gum as a release-controlling material. CP is an orally- administered,extended-spectrum, semi-synthetic antibiotic of the cephalosporin class.Materials and Methods: CP has a short elimination half-life, possesses high solubility, chemical, enzymatic stability and absorption profiles inacidic pH, which makes it a suitable candidate for formulation in a gastro-retentive dose form for improved bioavailability. Camphor was used toget the desired floating properties. The prepared CP floating tablets were subjected to sintering, where the cross linkage within the polymericstructure was increased by exposing the tablets to acetone vapors. The advantage with sintering is that prolonged drug release can be attained atlow hardness and low concentrations of polymers.Results: The prepared tablets were evaluated and found to have acceptable physicochemical properties. Formulation S2 containing locust beangum: drug (0.3:1.0) and camphor (10% w/w), which was exposed to acetone vapors for a period of 6 hrs showed optimum floating properties anda better dissolution profile i.e. 97.3% in 12 hrs. Hence, formulation S2 was considered as the optimized formulation. The in vitro release data ofthe optimized formulation was treated with mathematical equations and the drug release followed zero-order kinetics (0.9599) with an anomaloustransport mechanism (0.5331).Conclusion: Based on the results, it can be concluded that sintered floating matrix tablets of CP containing locust bean provides a better choice forcontrolled release.