Antimikobakteriyel Etki Göstermesi Beklenen Yeni Bazı 1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Hidrazon Türevleri

Some New Hydrazone Derivatives Bearing the 1,2,4-Triazole Moiety as Potential Antimycobacterial Agents

Abstract

Amaç: Bu çalışma, 1-(4-((2-(4-sübstitüefenil)hidrazono)metil)fenil)-1H-1,2,4-triazol türevlerinin sentezlerini yaparak yapılarını aydınlatmayı ve antimikobakteriyel aktivitelerini incelemeyi amaçlamaktadır. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada hedef bileşikler (2a-h), 4-(1H-1,2,4-triazol-l-il)benzaldehidin uygun fenilhidrazinlerle kondenzasyonu ile elde edilmiştir. Bileşiklerin yapıları, IR, 1H-NMR ve kütle spektrometrisi ile aydınlatılmıştır. Antimikobakteriyel aktiviteleri, Mycobacterium tuberculosis H37Rv’ye karşı in vitro olarak incelenmiştir. Bulgular: Aktivite sonuçları incelendiğinde, metilsülfonil sübstitüe türevin 2f serinin en aktif üyesi olduğu bulunmuştur. Sonuç: Metilsulfonil sübstitüe türevin dikkate değer antimikobakteriyel aktivite göstermesine rağmen, sentezlenen bileşiklerin hiçbirinin M. tuberculosis’e karşı izoniazit, rifampin, etambutol ve siprofloksazin kadar etkili olmadıkları bulunmuştur.

Özet

Objectives: The aim of this study was to synthesize, characterize, and screen some new 1-(4-((2-(4-substitutedphenyl)hydrazono)methyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazole derivatives for their antimycobacterial activities.Materials and Methods: The target compounds (2a-h) were gained by condensation of 4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzaldehyde with appropriatephenylhydrazines. Their structures were elucidated by IR, 1H-NMR, and mass spectrometry. The antimycobacterial activities of the compoundswere determined in vitro against Mycobacterium tuberculosis H37Rv.Results: The biological assay results showed that the methylsulfonyl-substituted derivative 2f displayed the highest antimycobacterial activity inthis series.Conclusion: Although the methylsulfonyl-substituted derivative exhibited significant antimycobacterial activity, none of the synthesized compoundswas as effective as isoniazid, rifampin, ethambutol, and ciprofloxacin against M. tuberculosis.