Journals / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2013 / Cilt: 10 - Sayı: 1

all-trans Retinoik Asidin Yarıkatı Preparatlarının İn vitro Özellikleri Üzerine Siklodekstrinlerin Etkisi

THE EFFECT OF CYCLODEXTRINS ON THE IN VITRO CHARACTERISTICS OF SEMISOLID FORMULATIONS OF all-trans RETINOIC ACID

Pages
95–108
DOI
—

Abstract

The aim of this study was to prepare a formulation would be more efficient and better patient compliance and alternative to topical preparations currently used in the market. For these purpose inclusion complexes were prepared with two different cyclodextrins. Aqueous solubility, X-ray diffraction analysis and DSC analysis were carried out on the inclusion complexes. Besides the two different semisolid vehicles were formed by using inclusion complexes that were selected. In vitro drug release from formulations prepared was investigated using Franz diffusion cells in pH 6.0 buffer solution. Formulations prepared with inclusion complex exhibited significantly higher drug release when compared to the other formulations contained free drug and commercial preparations. The diffusion coefficient, permeability coefficient and vehicle/membrane partition coefficient were calculated using the data obtained from statistical analysis. All result taking accounts, hydrogel type formulations prepared with beta-cyclodextrin inclusion complex were seen as more appropriate vehicle for clinical trial to acne vulgaris patients

Özet

Bu çalışmanın amacı, topikal tedavide kullanılan piyasa preparatına alternatif cok daha etkin ve hasta uyuncu daha iyi olan birformülasyonun hazırlanmasıdır. Bu amaçla farklı siklodekstrin ile inkluzyon kompleksleri hazırlanmıştır. Bıı kompleksler üzerinde çözünürlük, X--ışını kırınımı ve DSC analizleri gerçekleştirilmiştir. Bunun yanısıra, seçilen kompleksler kullanılarak farklı özellikte yarıkatı formülasyonlar hazırlanmıştır. Bu formülasyonlardan in vitro etkin madde salımı Franz difüzyon hücresi kullanılarak pH 6.0 tampon çözeltisinde gerçekleştirilmiştir. İnkluzyon kompleksleri ile hazırlanan formülasyonlar serbest etkin madde içeren formülasyonlar ve piyasa preparatlarından çok daha fazla etkin madde salımı göstermiştir. Elde edilen veriler kullanılarak dijfızyon, permeabilite ve sıvağ/membran partisyon katsayıları hesaplanmıştır. Bütün sonuçlar dikkate alındığında, beta-- siklodekstrin inkluzyon kompleksi ile hazırlanan hidrojel formülasyonlarının akne vulgarisli hastalar üzerinde yapılacak klinik denemeler için daha uygun olduğu görülmektedir.