HPMC Based Extended Release Matrix Tablet of Gabapentin by Direct Compression Method

Gabapentin’in Doğrudan Basım Yöntemiyle Hazırlanmış HPMC Bazlı Uzatılmış Salım Yapan Matrix Tableti

Abstract

The purpose of this work was to develop extended release (ER) matrix tablets of gabapentin, an anticonvulsant drug. The tablets were prepared by direct compression method along with hydrophilic matrix materials like HPMC K4M, HPMC K 15M and HPMC K 100M. The blends were evaluated for bulk density, angle of repose and compressibility index. The tablets subjected to thickness, diameter, weight variation test, drug content, hardness, friability, and in vitro release studies in 0.1N HCl solution for the initial 2h, followed by pH 6.8 phosphate buffer solutions up to 12 hours. The drug release study revealed that matrix tablets containing HPMC K 15M and HPMC K 100M polymer exhibited more extended release than the tablets containing other polymers. Formulation F7 showed desired drug release up to 12 h. For the optimized formulation, kinetic modeling of in vitro dissolution profiles revealed the drug release mechanism ranges from diffusion controlled or Fickian transport to anomalous type or non-Fickian transport. Fitting the in vitro drug released data to Korsmeyer equation indicated that diffusion along with erosion could be the mechanism of drug release in optimized formulation F7

Özet

Bu çalışmanın amacı, bir antikonvülsan olan gabapentinin uzatılmış salım yapan matris tabletlerini geliştirmekti. Tabletler, HPMC K4M, HPMC K 15M, HPMC K 100M gibi hidrofilik matris materyalleri ile doğrudan basım yöntemi ile hazırlandı. KarışımLar, küme dansitesi, yığın açısı ve basılabilirlik indeksi açısından değerlendirildi. Tabletler, kalınlık, çap, ağırlık varyasyon testi, etken madde içeriği, sertlik, friabilite ve ilk 2 saatte 0.1 N HCl çözeltisi ve takip eden 12 saat boyunca da pH 6.8 fosfat tamponunda in vitro çözünme hızı çalışmalarına tabi tutuldu. Etken madde salım çalışmaları, HPMC K 15M ve HPMC K 100M polimerlerini içeren matris tabletlerde diğer polimerleri içeren tabletlerden daha uzun süreli salım olduğunu ortaya çıkardı. F7 formülasyonu 12 saate kadar süren istenilen salımı gösterdi. Optimize formülasyon için, in vitro çözünme profillerinin kinetik modellemesine göre etken madde salım mekanizmasının difüzyon kontrollü veya Fick transporttan anomolus tip ya da non-Fick transporta değiştiği bulundu. In vitro etken madde salımı verileri Korsmeyer eşitliğine uygulandığında optimize F7 formülasyonunda etken madde salım mekanizmasının difüzyonla birlikte erozyon olabileceği gösterildi