Naftifin Mikroemülsiyonlarının İn Vitro Deriden Permeasyonu ve Antifungal Aktivitesi

Meryem Sedef ERDAL,Aslı GÜRBÜZ,Seher BİRTEKSÖZ TAN,Sevgi GÜNGÖR,Yıldız ÖZSOY

Abstract

Amaç: Mikroemülsiyonlar, ilaç taşıyıcı sistemler olarak çok çalışılan; sıvı, izotropik, kolloidal sistemlerdir. Aktif maddelerin mikroemülsiyonlardan perkütan absorpsiyonu konvansiyonel formülasyona göre iyileşebilmektedir. Bu çalışmanın amacı, naftifin yüklü mikroemülsiyonların, ilacın deriden permeasyonunun iyileştirilmesine yönelik olarak değerlendirilmesidir. Gereç ve Yöntemler: Oleik asit (yağ fazı), Kolliphor EL veya Kolliphor RH40 (surfaktan), Transcutol (ko-surfaktan) ve sudan oluşan mikroemülsiyonlar hazırlanarak fizikokimyasal karakterizasyonları gerçekleştirilmiştir. Naftifinin in vitro deriden permeasyonu çalışılmış ve konvansiyonel ticari preparatı ile karşılaştırılmıştır. Zayıflatılmış toplam yansıma-Fourier dönüşümü (ATR-FTIR) spektroskopisi, mikroemülsiyonlar ile stratum corneum lipitleri arasındaki etkileşimin araştırılması için kullanılmıştır. Naftifin yüklü mikroemülsiyonların antifungal aktiviteleri Candida albicans Amerikan Tip Kültür Koleksiyonu (ATCC) 10231 ve Candida parapsilosis kullanılarak değerlendirilmiştir. Bulgular: Ko-surfaktan olarak Kolliphor RH40 içeren mikroemülsiyon formülasyonu, naftifinin topikal ticari formülasyonu ile karşılaştırıldığında, domuz derisinden naftifin permeasyonunu istatistiksel olarak anlamlı derecede arttırmıştır (p<0,05). ATR-FTIR spektroskopisi, mikroemülsiyonların stratum corneum lipit çifte tabakalarının akışkanlığını arttırdığını göstermiştir. İlaç yüklü mikromülsiyonlar, Candida albicans ATCC 10231 ve Candida parapsilosis türlerine karşı yüksek antifungal aktivite göstermişlerdir. Sonuç: Sonuç olarak, bu çalışmada mikroemülsiyonların, naftifinin deriden permeasyonunun iyileştirilmesinde alternatif topikal taşıyıcılar olarak kabul edilebilecekleri gösterilmiştir.

Özet

Objectives: Microemulsions are fluid, isotropic, colloidal systems that have been widely studied as drug delivery systems. The percutaneoustransport of active agents can be enhanced by their microemulsion formulation when compared to conventional formulations. The purpose of thisstudy was to evaluate naftifine-loaded microemulsions with the objective of improving the skin permeation of the drug.Materials and Methods: Microemulsions comprising oleic acid (oil phase), Kolliphor EL or Kolliphor RH40 (surfactant), Transcutol (co-surfactant),and water were prepared and physicochemical characterization was performed. In vitro skin permeation of naftifine from microemulsions wasinvestigated and compared with that of its conventional commercial formulation. Attenuated total reflectance-Fourier transform infrared (ATR-FTIR)spectroscopy was used to evaluate the interaction between the microemulsions and the stratum corneum lipids. Candida albicans American TypeCulture Collection (ATCC) 10231 and Candida parapsilosis were used to evaluate the antifungal susceptibility of the naftifine-loaded microemulsions.Results: The microemulsion formulation containing Kolliphor RH40 as co-surfactant increased naftifine permeation through pig skin significantlywhen compared with the commercial topical formulation (p<0.05). ATR-FTIR spectroscopy showed that microemulsions increased the fluidity ofthe stratum corneum lipid bilayers. Drug-loaded microemulsions possessed superior antifungal activity against Candida albicans ATCC 10231 andCandida parapsilosis.Conclusion: This study demonstrated that microemulsions could be suggested as an alternative topical carrier with potential for enhanced skindelivery of naftifine.