Journals / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2012 / Cilt: 9 - Sayı: 3

2N—Fenilamino-5—(3,4-diklorofenil)-1,3,4—oksadiazol Türevlerinin Sentezi ve Antimikrobiyal aktivitesi

SYNTHESIS OF SOME 2-N-PHENYLAMINO- 5-(3,4-DICHLOROPHENYL)-1,3,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES TOWARDS ANTIMICROBIAL ACTIVITY

Pages
311–322
DOI
—

Abstract

Electrical energy oflers numerous benefits for performing synthesis including increased reaction rates, yield enhancements, and cleaner chemistries. 2—N—phenylamino—5—(3,4—dichlor0phenyl)—1,3,4— oxadiazoles were synthesized directly from the arylthiosemicarbazide at platinum electrode under controlled potential electrolysis in an undivided cell assembly in the acetonitrile. The synthesized compounds were screenedfor their in vitro growth inhibiting activity against different strains of bacteria and fungi viz., Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Bacillus subtilis and Staphylococcus aureus and antifungal activity against Aspergillus niger, Crysosporium pannical, Pellicularia solmanicolor and Candida albicans and results have been compared with the standard antibacterial Penicillin and antifungal Dithane—M 45. Compounds 1a, d, and exhibited better while b, e, and slightly less antibacterial activity than standard Penicillin. Compounds a, and exhibited better while b, e, and displayed slightly less antifungal activity than standard Dithane—M 45.

Özet

Elektriksel enerjilerin reaksiyon hızının artması, verimin artmsası ve daha temiz kimyasal elde edilmesi gibi sentezin performansını arttıracak çok sayıda yazarı vardır. 2--N--fenilamino--5--(3,4-- diklorofeniD--l,2,4--oksadiazoller bir bölünmemiş hücre içerisinde asetonitril ile birlikte kontrollü elektrolizi ile platin elektrot kullanılarak arilsemikarbazitden hareketle doğrudan sentez edilmiştir. Sentez edilen bileşikler in vitro büyümenin inhibisyonu yönünden Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Aspergillus niger, Crysosporium pannical, Pellicularia solmanicolor, Candida albicans gibi değişik bakteri ve mantar suşlarına karşı davranışları izlenmiştir ve sonuçlar standart antibakteriyel penisilin ve antifungal Dithan--M 45 ile elde edilenlerle karşılaştırılmıştır. la, d, ve bileşikleri standart penisilinden daha iyi bir antibakteriyel aktivite göstermesine karşılık, 1b, e, ve biraz daha az aktivite göstermiştir. la, ve bileşikleri standart Ditham--M 45 den daha iyi bir antifungal aktivite göstermesine karşılık b, e, ve biraz daha az aktivite göstermişlerdir.