AN IMPROVEMENT OF MICROMERITIC PROPERTIES AND DISSOLUTION BEHAVIORS OF CARVEDILOL SPHERICAL AGGLOMERATES CRYSTALLIZED IN PRESENCE OF INUTEC SP1

Inutec SP1 ile Kristalize Edilen Karvedilol Küresel Aglomeratlarının Toz Özellikleri ve Çözünme Davranışlarının İyileştirilmesi

Abstract

The objective of the present work was to improve micromeritic properties and dissolution rate of a poorly water soluble drug, carvedilol, by spherical agglomeration in presence of Inutec SP1. In the present work acetone, water and dichloromethane were used as good solvent, poor solvent and bridging liquid respectively for the agglomeration process. The prepared spherical agglomerates were evaluated for its percentage yield, drug content, morphology, thermal behavior, micromeritic properties and in vitro drug release. The percent drug content of spherical agglomerates was found to be in the range of 93.21±2.01 to 100.0±0.0. Differential scanning calorimetric and powder X-ray diffraction studies confirm that formulation process altered the crystalline nature of carvedilol. The recrystallized agglomerates exhibited significant increase (P<0.05) in micromeritic properties than untreated carvedilol. In vitro drug release studies indicated that the spherical agglomerates CI-1 showed significant increase (P<0.05) in dissolution rate than pure carvedilol alone.

Özet

Bu çalışmanın amacı, suda az çözünen bir ilaç olan karvediolol'ün "Inutec SP1" kullanılarak küresel aglomerasyon yardımı ile toz özelliklerinin ve çözünme hızının iyileştirilmesidir. Bu çalışmada, aglomerasyon işlemi için aseton, su ve diklorometan sırası ile iyi çözücü, zayıf çözücü ve bağlayıcı sıvı olarak kullanılmıştır. Hazırlanan küresel aglomeratlar, verim ilaç içeriği, morfoloji, termal davranış, toz özellikleri ve in vitro ilaç salınımı incelenerek değerlendirilmiştir. Küresel aglomeratların ilaç içeriği %93.21 ± 2.01 - % 100.0 ± 0.0 arasında bulunmuştur. Diferansiyel taramalı kalorimetri X-ışını kırınımı çalışmalarıyla yönteminin karvediololun kristal yapısını değiştirdiğini doğrulamıştır. Yeniden kristalizasyon ile elde edilen aglomeratlar, işlem görmemiş karvedilol e göre toz özeliklerinde anlamlı (p<0.05) düzelme göstermiştir. In vitro salım çalışmaları ile küresel CI-1 aglomeratlarının dilisyon hızının, tek başına saf karvediolole göre anlamlı (p<0.05) oranda yüksek olduğu gösterilmiştir.