Flutikazon Propiyonatının Katı Lipit Nanopartikül Formülasyonlarının Geliştirilmesi ve İstatistiksel Optimizasyonu

Development and Statistical Optimization of Solid Lipid Nanoparticle Formulations of Fluticasone Propionate

Abstract

Amaç: Bu çalışmanın amacı, faktöriyel tasarım yaklaşımını kullanarak flutikazon propiyonat (FP)-yüklü katı lipit nanopartikül formülasyonları (SLN) geliştirmektir. Gereç ve Yöntemler: Faktöriyel tasarımda tristearin yüzdeleri (X1) (%1, %2 ve %4) ve homojenizasyon döngüleri (X2) (2, 4 ve 8 döngü) bağımsız değişkenler olarak seçilmiştir. SLP formülasyonlarının çoklu regresyon analizi (MLR) ile optimize edilmiş, seçilen işlemin ve formülasyonun etkisini SLN’lerin karakteristikleri üzerinde değerlendirmek için bağımsız değişkenleri olarak enkapsülasyon etkinliği (Q1) ve partikül boyutları (Q2) seçilmiştir. Bu çalışmada nanopartiküllere ait polidispersite indeksi ve yüzey yükleri de değerlendirilmiştir. Bunun yanı sıra, optimum SLN formülasyonu için transmisyon elektron mikroskopisi, diferansiyel taramalı kalorimetri ve in vitro etkin madde salım çalışmaları da yapılmıştır. Bulgular: MLR analizi, üretim sürecinde homojenizasyon döngüsü (X2) arttıkça, ortalama partikül boyutunun azaldığını göstermiştir. Sonuç: Bu araştırma, istenen özelliklere sahip FP ile enkapsüle edilmiş SLN’lerin, formülasyonların üretim ve içerik değişkenleri değiştirerek üretilebileceğini göstermiştir.

Özet

Objectives: The aim of this study was to develop fluticasone propionate (FP)-loaded solid lipid nanoparticle (SLN) formulations by using factorialdesign approach.Materials and Methods: Tristearin percentages (X1) (1%, 2%, and 4%) and homogenization cycles (X2) (2, 4, and 8 cycles) were selected asindependent variables in the factorial design. SLN formulations were optimized by multiple linear regression (MLR) to evaluate the influence ofthe selected process and formulation independent variables on SLNs’ characteristics, namely as encapsulation efficiency (Q1) and particle size(Q2). The polydispersity index and surface charge of the SLNs were also evaluated in this research. Moreover, transmission electron microscopy,differential scanning calorimetry, and in vitro drug release studies were carried out on the optimum SLN formulation.Results: The MLR analysis indicated that as the homogenization cycle (X2) increased in the production process, the mean particle size decreased.Conclusion: This research showed that FP-encapsulated SLNs with desired characteristics can be produced by varying the production and contentvariables of the formulations.