Journals / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2020 / Cilt: 17 - Sayı: 6
İki Tabakalı Yüzen Sisteme Dayalı Kontrollü Salım Teofilin Taşıma Sistemi
- Pages
- 645–652
- DOI
- —
Abstract
Amaç: İki tabakalı yüzen ilaç taşınması tek tabakalı tabletlerin eksikliklerinin üstesinden gelmeye yardımcı olan bir yaklaşımdır. Kan akımında veya dokuda ilaçla ilgili iniş çıkışlar olmazken, kontrol zamanla ve ilacın salıverildiği bölgeden sağlanır. Bu çalışmada, iki tabakalı teofilin matriks tabletleri çift kompresyon yöntemiyle formüle edilmiş ve polimerik granülasyon ve basit koaservasyonla üretilmiş granüller değerlendirilmiştir. Gereç ve Yöntemler: Ani salım tabakası (ILR) ve sürekli salım tabakası (SRL) içeren iki tabakalı yüzen teofilin tabletleri hazırlanmıştır. IRL kısmı için olan granüller ıslak granülasyonla üretilirken, SRL kısmı için olanlar polimerik granülasyon ve basit koaservasyon teknikleriyle Eudragit RL100 ve bağlayıcı olarak karboksimetil selüloz (CMC) kullanılarak üretilmiştir. Elde edilen granüller alış ve paketlenme özellikleri için karakterize edilmiştir. Yeteri kadar akışkanlığa sahip granüller, tek vuruşlı tablet makinesinde yükleme skalasında 28 kgF rastlantısal yükte 12 mm çapında düz yüzeyli tabletler olarak komprese edilmiştir. Bu tabletler sertlik, ağırlık farklılığı, parçalanma, kırılabilirlik, şişme indeksi, yüzme zamanı ve in vitro ilaç salımı için değerlendirilmiştir. Bulgular: Dinlenme açılarının ve Hausner oranlarının sırasıyla 29,07±0,330’den 40,08±0,660’e ve 1,07±0,01’den 1,28±0,01’e dek olduğu bulunmuştur. Tabletlerin sertlik değerleri 4,74±0,36’dan 9,84±0,49 kgF’ye dek bulunurken, yüzde kırılabilirlikleri %0,5 ile %1,5 arası değişmiştir. Yüzme gecikme zamanı 1±0,41 ve 9±0,71 arasındayken, toplam yüzme zamanları 1 dakika ve 9 saat arasındadır. Yedi saat içinde ilacın %50’si salınmıştır. Sonuç: Tabletlerden ilaç salınımı ani salım fazı ve uzatmış salım fazı şeklinde görülmüştür. Eudragit ve CMC’nin uygun kombinasyonu ve doğru reaktifin uygun geciktirilmiş çift tabakalı yüzen tablet oluşturabilmektedir. Anahtar kelimeler: Eudragit, karboksimetilsellüloz, çift tabakalı yüzen tabletler, ilaç taşınımı
Özet
Objectives: Bilayer floating drug delivery is an approach that helps to overcome the shortcomings of single-layered tablets. There is little or nofluctuation of the drug in the blood stream or tissue, while control is enabled over the time and site of drug release. In the current study, bilayertheophylline matrix tablets were formulated by double compression and evaluated using granules produced by polymeric granulation and simplecoacervation techniques.Materials and Methods: Bilayer floating theophylline tablets containing an immediate release layer (IRL) and a sustained release layer (SRL) wereprepared. Granules for the IRL section were produced by wet granulation, while those for the SRL section were produced by polymeric granulationand simple coacervation techniques using Eudragit RL100 and carboxymethyl cellulose (CMC) as binder. The resulting granules were characterizedfor flowability and packing properties. Granules with adequate flow were compressed into flat-faced tablets 12 mm in diameter using a single punchtableting machine at an arbitrary load of 28 kgF on a load scale. The tablets were evaluated for hardness, weight variability, disintegration, friability,swelling index, floating time, and in vitro drug release.Results: The angle of repose and Hausner ratio were 29.07±0.330 to 40.08±0.660 and 1.07±0.01 to 1.28±0.01, respectively. Tablets hardness valuesranged from 4.74±0.36 to 9.84±0.49 kgF, while percentage friability ranged from 0.5% to 1.51%. Floating lag time was between 1±0.41 and 9±0.71min, while the total floating time was between 1 min and 9 h. Over 50% of the drug was released within 7 h.Conclusion: Drug release from the tablets showed a prompt release phase and an extended release phase. Therefore, appropriate combination ofEudragit and CMC and the right reagent can produce well retarded bilayer floating tablets.Key words: Eudragit, carboxymethylcellulose, bilayer floating tablets, drug delivery