Sterculia foetida-pullulan Esaslı Yarı İç İçe Geçmeli Polimer Ağı Gastroretentif Amoksisilin Trihidrat Mikrosferlerinin Hazırlanması ve Yanıt Yüzey Metodolojisi ile Optimizasyonu

Preparation of Sterculia foetida-pullulanBased Semi-interpenetrating Polymer Network Gastroretentive Microspheres of Amoxicillin Trihydrate and Optimization by Response Surface Methodology

Abstract

Amaç: Bu araştırmada, yeni bir Sterculia foetida ve pullulan bazlı yarı iç polimer polimer ağ gastroretentif mikrosfer formülasyonu, emülsiyon çapraz bağlama yöntemiyle hazırlanmış ve merkezi kompozit tasarım ile optimize edilmiştir. Gereç ve Yöntemler: Glutaraldehit, S. foetida ve pullulan miktarlarının ilaç tutma etkinliği yüzdesi (DEE), 12 saatte yüzde mukoadezyon ve 12 saatte in vitro ilaç salım yüzdesi üzerindeki etkileri optimize edilmiştir. Mikro küreler ayrıca taramalı elektron mikroskobu, fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi ve diferansiyel tarama kalorimetrisi ile de tanımlanmıştır. Bulgular: %4 h/h gluteraldehit, %8,28 a/h pullulan ve %2,14 a/h S. foetida içeren formülasyon, %88,75±1,18 EE sahip olarak bulunmuştur. On iki saat içinde %80,43±1,2 ilaç salımı ve 12 saat içinde %81,73±1,50 mukoza yapışması vermiştir ki bu optimum olarak kabul edilmiş ve in vivo radyografik çalışma için kullanılmıştır. Sonuç: Çalışmadan amoksisilin trihidrat yüklü yüklü iç içe geçen polimer ağ mikrosferlerinin S. foetida ve pullulan zamkı kullanılarak başarıyla hazırlandığı sonucuna varılmıştır. Mide içerisinde sürekli ilaç salımı ile mikrokürelerin uzun süre tutulması, midedeki Helicobacter pylori rezervuarına etkili bir şekilde davranabilir ve amoksisilin trihidratın H. pylori’ye karşı terapötik etkinliğini artırabilir

Özet

Objectives: In this study, a novel Sterculia foetida and pullulan-based semi-interpenetrating polymer network gastroretentive microsphere formulation was prepared using the emulsion crosslinking method and optimized by central composite design. Materials and Methods: The effects of the amounts of glutaraldehyde, S. foetida, and pullulan on the percent drug entrapment efficiency (EE), percent mucoadhesion at 12 h, and percent in vitro drug release at 12 h were optimized. The microspheres were characterized using scanning electron microscopy, fourier transform infrared spectroscopy, and differential scanning calorimetry. Results: The formulation containing 4% v/v glutaraldehyde, 8.28% w/v pullulan, and 2.14% w/v S. foetida had 88.75±1.18% EE, 80.43±1.2% drug release at 12 h, and 81.73±1.50% mucoadhesion at 12 h, which was considered optimum and was used in an in vivo radiographic study. Conclusion: Semi-interpenetrating polymer network microspheres loaded with amoxicillin trihydrate were successfully prepared using S. foetida and pullulan. The prolonged retention of microspheres in the stomach with sustained drug release could effectively act against Helicobacter pylori reservoirs in the stomach and improve the therapeutic effect of amoxicillin trihydrate against H. pylori