İntranazal Uygulama için Mukoadhesif Loratadin Nanolipozomlarının Hazırlanması ve Karakterizasyonu

Preparation and Characterization of Mucoadhesive Loratadine Nanoliposomes for Intranasal Administration

Abstract

Amaç: Bu çalışma, ilaç biyoyararlanımını ve etkinliğini artırmak için loratadin mukoadhesif burun içi lipozomlarını formüle etmek ve değerlendirmeyi amaçlamaktadır. Özellikle, formülasyon ilaç biyoyararlanımını ve efikasitesini geliştirmeyi hedeflemiştir. Gereç ve Yöntemler: Lipozomlar, ana bileşenler olarak soya fasulyesi fosfatidilekolin ve kolesterol kullanılarak ince film hidrasyon yöntemiyle hazırlanmıştır. Lipozomlar, %0,05 ve %0,1 a/h konsantrasyonda kitosan çözeltisi ile kaplanmıştır. Formülasyonlar partikül boyutu, polidispersite indeksi (PDI), kapsülleme etkinliği (EE), termodinamik davranışları, in vitro ilaç salımı, mukoadhesiviteleri ve stabilite açısından değerlendirilmiştir. Bulgular: Parçacık boyutu analizi veziküllerin kaplanmamış ve sırasıyla; %0,05 ve %0,1 kitosan kaplı lipozomlar için sırasıyla 193±3,3 nm, 345±4,6 ve 438±7,3 nm boyutlarında elde edildiğini göstermiştir. Geliştirilen tüm formülasyonlar için boyut dağılımı için kabul edilebilir ranjda bulunmuştur (PDI 0,05). Stabilite çalışmaları için, lipozomlae 4°C’de üç aylık depolanmış ve partikül boyutu, PDI ve %EE’deki değişiklikler kaydedilmiştir. Partikül boyutu, PDI ve kaplı lipozomlardan ilaç sızıntısı konularında belirgin değişiklikler olmadığı raporlanmıştır. Sonuç: %0,05 ile kaplanan lipozomlar kısa kalma süresinin ve mukosiliyer klerensinin nazal ilaç verme sınırlarının üstesinden gelmek için önemli bir potansiyel gösterebilen optimum formülasyon olarak seçilmiştir.

Özet

Objectives: The present study aimed to formulate and characterize mucoadhesive liposomes for intranasal delivery of loratadine. In particular, the formulation was aimed to improve the drug bioavailability and efficacy. Materials and Methods: Liposomes were prepared by thin-film hydration method, with soybean phosphatidylcholine and cholesterol as main components. Liposomes were coated with chitosan solution at a concentration of 0.05% and 0.1%, w/v. The formulations were assessed for particle size, polydispersity index (PDI), encapsulation efficiency (EE), thermodynamic behavior, in vitro drug release, mucoadhesiveness, and stability. Results: Particle size analysis showed that the vesicles of uncoated and coated liposomes with 0.05% and 0.1% chitosan were characterized by size of 193±3.3 nm, 345±4.6, and 438±7.3 nm, respectively. Size distribution for developed formulations was in the acceptable range (PDI 0.05). For stability studies, liposomes were stored at 4°C for 3 months, and changes in particle diameter, PDI, and EE % were recorded. No significant alternations were reported in particles size, PDI, and drug leakage of coated liposomes. Conclusion: Liposomes coated with 0.05% chitosan were chosen as the optimum formulation, which demonstrated a significant potential for overcoming the nasal drug delivery limits for short residence time and mucociliary clearance.