Kemik Ağrısının Palyatif Tedavisinde 175Yb-Bifosfonatların Hazırlanması, Biyolojik Değerlendirmesi ve Dozimetre Çalışmaları

Preparation, Biological Evaluation and Dosimetry Studies of 175Yb-Bis-Phosphonates for Palliative Treatment of Bone Pain

Ashraf FAKHARİ,Amir R. JALİLİAN,Hassan YOUSEFNİA,Saeed SHANEHSAZZADEH,Ali Bahrami SAMANİ,Fariba JOHARİ-DAHA2,Mehdi ARDESTANİ SHAFİEE,Ali KHALAJ

Abstract

Objective: Optimized production and quality control of ytterbium-175 (Yb-175) labeled pamidronate and alendronate complexes as efficient agents for bone pain palliation has been presented. Methods: Yb-175 labeled pamidronate and alendronate (175Yb-PMD and 175Yb-ALN) complexes were prepared successfully at optimized conditions with acceptable radiochemical purity, stability and significant hydroxyapatite absorption. The biodistribution of complexes were evaluated up to 48 h, which demonstrated significant bone uptake ratios for 175Yb-PAM at all-time intervals. It was also detected that 175Yb-PAM mostly washed out and excreted through the kidneys. Results: The performance of 175Yb-PAM in an animal model was better or comparable to other 175Yb-bone seeking complexes previously reported. Conclusion: Based on calculations, the total body dose for 175Yb-ALN is 40% higher as compared to 175Yb-PAM (especially kidneys) indicating that 175Yb-PAM is probably a safer agent than 175Yb-ALN.

Özet

Amaç: İterbiyum-175 (İb-175) işaretli pamidronat ve alendronat komplekslerinin kemik ağrısı palyasyonu için etkin ajanlar olarak optimal üretim ve kalite kontrolü sunulmaktadır. Yöntem: İb-175 işaretli pamidronat ve alendronat (175İb-PMD ve 175İb-ALN) kompleksleri kabul edilebilir radyokimyasal saflık, stabilite ve anlamlı hidroksiapatit emilimi ile optimize koşullarda başarıyla hazırlandı. Komplekslerin biyodağılımı 48 saate kadar değerlendirildi ve tüm zaman aralıklarında 175İb-PAM ile anlamlı kemik tutulum oranı saptandı. Aynı zamanda 175İb-ALNnin çoğunlukla böbrekler yoluyla ekskrete edildiği tespit edildi. Bulgular: Bir hayvan modelinde, 175İb-PAMın performansı daha önce bildirilen diğer 175İb-kemiğe bağlanan kompleksler ile eşit ya da daha iyi olarak bulundu. Sonuç: Hesaplamalara göre, 175İb-ALNnin için toplam vücut dozu (özellikle böbreklerde) 175İb-PAMdan %40 daha yüksektir. Bu durum, 175İb-PAMin 175İb-ALNden daha güvenli bir alternatif olduğunu öne sürmektedir