Comparing topical lidocaine formulations by investigating their invitro diffusion properties and invivo effects

Topikal lidokain formülasyonlarının invitro difüzyon ve invivo etkilerinin incelenmesi ile karşılaştırılması

Abstract

The activity differences of Lidocaine were observed at the dental clinic when different topical anesthetic cream formulations were used. it was also noticed that, although the creams have the same amount of Lidocaine in the formulation theoretically, the time to observe topical anesthesia was also found quite different from formulation to formulation. Therefore number of diffusion studies were performed to understand the effect of formulations on the release rate of Lidocaine from the cream base. Commercially available oily based, O/W emulsion type cream, poly acrylic acid gel based cream and Lidocain solution in alcohol were considered. Franz type diffusion cells were used for in in-vitro experiments. The polydimethylsilioxane (PDMS) and fresh palateal mucosa which obtained from sacrificed sheep were used as a membrane. An HPLC method was developed and used to determine Lidocaine penetration. The topical effects of Lidocaine formulations were determined by calculating the required time periods for the topical anesthesia after application of creams to the volunteers palateal mucosa. Fourteen volunteers undewent for the invivo experiment in the presence of dentist. All the results were compared in terms of determining formulation effects of Lidocaine creams and solution. in conclusion, lidocain solution and oil based lidocain cream were found to be the best formulation for topical anesthesia.

Özet

Klinikte değişik lokal anestezik Lidokain formülasyonlarının kullanılması ile değişik sonuçların alındığı gözlenmiştir Ayrıca formülasyonlarda teorik olarak aynı miktarlarda Lidokain bulunmasına karşılık elde edilen lokal aneztezi zamanlarının formülasyondan formülasyona değiştiği dikkat çekmiştir. Bu nedenle Lidokainin formülasyonda çıkış hızının belirlenmesi amacıyla bir seri diffüzyon çalışması yapılmıştır. Ticari olarak piyasada bulunan yağ bazlı (OB), yağ/su emülsyon (O/W) tipi krem, poli akrilik asit jel bazlı (Lidocain gel) lidokain formülasyonları ve lidokainin alkoldeki çözeltisi göz önüne alınmıştır. Invitro deneylerde Franz tipi difüzyon hücreleri kullanılmıştır. Polydimethylsilioxane (PDMS) membran ve taze olarak elde edilmiş koyun damak mukozası deneylerde membran olarak kullanılmıştır. Lidokainin penetrasyon sonuçlarının değerlendirilmesinde ve miktar tayini için HPLC metodu geliştirilmiş ve kullanılmıştır. Lidokain formülasyonlarının lokal etkileri, deneklerin damak mukozalarına kremler uygulandıktan sonra, anestezinin oluşması için geçen süreler ölçülerek değerlendirilmiştir. Invivo deneyler için 14 gönüllü denek, dişhekimi gözetiminde kullanılmıştır. Tüm sonuçlar Lidokain kremlerinin ve çözeltisinin formülasyon etkilerinin belirlenmesi açısından karşılaştırılmıştır. Sonuç olarak, Lidokain çözeltisi ve yağ bazlı Lidokain kremin lokal anestezi için en iyi formülasyon olduğu bulunmuştur.

Keywords: Anestezi, lokal,Anestezikler, lokal,Kimya, farmasötik,İlaç değerlendirmesi,Lidokain