AI Summary & Key Takeaways
AI InsightThis article compiles and summarizes literature data on the synthesis, structure–activity relationships, physicochemical properties, as well as the pharmacological characteristics, mechanism of action, and pharmacokinetic profile of vorinostat.
📌 3 Key Takeaways
Abstract
Vorinostat (N-hydroxy-N′-phenyloctanediamide) is an HDAC inhibitor that targets HDAC enzymes. In 2006, the U.S. Food and Drug Administration (FDA) approved vorinostat for use as a third-line treatment in patients with refractory and relapsed cutaneous T-cell lymphoma (CTCL). Vorinostat inhibits HDAC enzymes by chelating the zinc ion located in the catalytic site, leading to reprogramming of gene expression; this results in cell cycle arrest, suppression of proliferation, and induction of apoptosis in transformed cells. Current studies continue to investigate its potential applications against various cancer types, HIV, and parasitic infections. This article compiles and summarizes literature data on the synthesis, structure–activity relationships, physicochemical properties, as well as the pharmacological characteristics, mechanism of action, and pharmacokinetic profile of vorinostat.
Özet
Vorinostat (N-hidroksi-N'-feniloktandiamid), histon deasetilaz (HDAC) enzimlerini hedef alan HDAC inhibitörleri sınıfında yer alır. 2006 yılında, dirençli ve nükseden kutanöz T-hücreli lenfoma (CTCL) hastalarında üçüncü basamak tedavide kullanılmak üzere Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onay almıştır. Vorinostat, katalitik bölgede yer alan çinko iyonunu şelatlayarak HDAC enzimlerini inhibe eder bunun sonucunda gen ekspresyonu yeniden düzenlenir; hücre döngüsü durur, proliferasyon baskılanır ve transforme hücrelerde apoptoz indüklenir. Güncel araştırmalar; ilacın farklı kanser türleri, HIV ve paraziter enfeksiyonlara karşı potansiyel kullanımını incelemeye devam etmektedir. Bu makale, vorinostat’ın sentezi, yapı-aktivite ilişkileri, fiziko-kimyasal özelliklerinin yanı sıra farmakolojik özellikleri, etki mekanizması ve farmakokinetik profiline dair literatür bilgilerini bir araya getirerek özetlemektedir.