Değiştirilmiş 1,2,4-Triazol Tiyonlarını İçeren Pirazol Parçalarının Sentezi, Karakterize Edilmesi veAntimikrobiyal Açıdan Değerlendirilmesi

Synthesis, Characterization and Antimicrobial Evaluation of Substituted 1,2,4-Triazole ThionesContaining Pyrazole Moiety

Lakshmana Rao Krishna Rao RAVİNDRANATH, Desabattina Venkata Narayana RAO, Aluru Raghavendra Guru PRASAD, Yadati Narasimha SPOORTHY, Dharmapuri Raghunatha RAO3

Özet

Aim: To synthesize a series of novel compounds namely, 4-(3-((substituted)1H-pyrazol-3-yl-methylsulphonyl)-5-((3,5,6-trichloro-pyridin-2-yl-oxymethyl)-[1,2,4]triazol-4-yl-methyl)-morpholine (8a-g) and evaluate their antimicrobial activity. Material and Method: The chemical structures of newly synthesized compounds were elucidated by IR, 1H NMR, mass spectral and elemental analysis data. Their antimicrobial activities against Staphylococus aureus NCCS 2079, Bacillus Cereus, NCCS 2106, Escherichia coli NCCS 2065, Pseudomanas aeruginos NCCS 2200, Aspergillus niger NCCS 1196 and Candida albicans NCCS 2106 were investigated by employing disk diffusion method and minimum inhibitory concentration was found out by broth dilution method. Results: Elemental analysis of the compounds indicated that the values found by the experiments were very close to theoretically calculated values. IR and 1H NMR spectral assignments of critical functional groups were indicated in each case. Mass spectral fragmentation confirmed the formation of the final product to be screened for antimicrobial activity. Antibacterial and antifungal activity of each of the compounds were evaluated and presented. Each member of the series of compounds was found to be active against tested microbes in particular, the derivative '8C' was found to exhibit better antimicrobial activity. Discussion: The compounds demonstrated significant antifungal activity once again evidencing the basic trait of 1,2,4-triazoles.

Abstract

Amaç:4-(3-((değiştirlmiş)-1H-pyrazol-3-yl-methylsulphonyl)-5-((3,5,6trichloro-pyridin-2-yl-oxymeth(8a-g) olarak adlandırılan yeni maddeyi sentezlemek ve antimikrobiyal aktivitelerini değerlendirmek. Gereç ve Yöntem: Yeni sentezlenen ürünlerin kimyasal yapıları IR, 1H NMR, kitle spektrometrisi ve elemental analiz verileri ile aydınlatılmıştır. Staphylococcus aureus NCCS 2079, Bacillus Cereus, NCCS 2106, Escherichia coli NCCS 2065, Pseudomanas aeruginosa NCCS 2200, Aspergillus niger NCCS 1196 ve Candida albicans NCCS 2106' a yönelik anti mikrobiyal aktiviteleri disk difüzyon yöntemi ile belirlenmiş ve minimum inhibitör konsantrasyonları broth dilüsyon metodu ile gösterilmiştir. Bulgular: Ürünlerin elemental analizi göstermiştir ki deneyler yoluyla bulunan değerler teorik olarak hesaplanan değerlere çok yakındır. Her vakada kritik fonksiyone grupların IR ve 1H NMR kitle spektrometresel düzenlenmeleri belirlenmiştir. Kitle spektral fragmantasyon antimikrobiyal aktivite açısından taranan son ürünün oluşumunu kesinleştirmiştir. Her bir ürünün antibakteriyel ve antifungal aktiviteleri değerlendirilmiş ve sunulmuştur. Ürün serilerinin her bir üyesinin test edilen mikroplara karşı aktif olduğu bulunmuş, özellikle '8C' türevinin daha iyi antimikrobiyal aktivite gösterdiği izlenmiştir. Tartışma: Ürünler yeniden 1,2,4-triazollerin temel davranışını isbat eder şekilde belirgin antifungal aktivite göstermişlerdir.