Transdermal ilaç taşıyıcı sistemlerde kardiyovasküler ilaçların yeri

Özet

Transdermal ilaç taşıyıcı sistemler (TDDS), sistemik etki elde etmek amacıyla topik olarak sağlam deriye yapıştınlmak suretiyle uygulanan yama, tipi preparatlardır. Son yıllarda özellikle kardiyovasküler ilaçların sıfınncı derece kinetiğine göre salınmasına duyulan ihtiyaç sonucu, bu grup ilaçların TDDS şeklinde formüle edilmeleri oldukça önem kazanmıştır. Kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılan J5-blokerler, kalsiyum kanal antagonistleri, nitratlar ile yapılmış çok sayıda çalışma vardır. TDDS' lerin enönemli avantajı karaciğerdeki ilk geçiş etkisini ortadan kaldırmalarıdır. Bu avantaj, özellikle yüksek derecede ilk geçiş etkisine uğrayan kardiyovasküler ilaçlar için büyük önem taşımaktadır. Piyasada klonidin, nitrogliserin, skopolamin, izosorbitdinitrat, östrojen içeren çeşitli transdermal terapötik sistem bulunmaktadır. Klonidin içeren Catapres-TTS® ve nitrogliserin içeren Transderm-Nitro®, Nitro-Dur®, Nitrodisc®, Deponit®, Minitran® ve izosorbit dinitrat içeren Frandol tape® kardiyovasküler amaçla kullanılan ticari preparatlara örnektir. Az sayıda da olsa bu ticari preparatlar TDDS' lerin başarılı olduğunun göstergesidir. Bu konu üzerinde yapılan çalışmalar önümüzdeki yıllarda, bupranolol, verapamil gibi ilaçların da TDDS' lerihin piyasada yer alacağını göstermektedir. Bu derlemede çalışılan çok sayıda kardiyovasküler ilaca ait literatür örnekleri ve bunların değerlendirilmesi yer almaktadır

Abstract

Transdermal therapeutic systems, are patch like preparations applied to healty skin for systemic effect. In recent years, due to the necessity of zero order release kinetics of cardiovascular drugs, the formulation of these drugs as transdermal therapeutic system has gained importance. Beta blocker, calcium channel antagonists, nitrates are used in the therapy of cardiovascular diseases and many clinical trials and studies have been performed with these durgs. The major advantage of transdermal therapeutic systems is their elimination of hepatic first pass effect. This advantage carries a great importance for cardiovascular drugs that have a high de¬gree of first pass effect. Transdermal therapeutic systems of cloni-dine, nitroglycerin, scopolamine, isosorbitdinitrate, estrogen are commercially available. Catapres-TTS® containing clonidine and Transderm-Nitro®, Nirto-Dur®, Nitrodisc®, Deponit®, Minitran® containing nitroglycerin and Frandol tape® containing isosorbide dinitrate are examples of the commercially available cardiovascular transdermal therapeutic systems. Although they are less in num¬ber, these commercial products show the success of transdermal therapeutic systems. Recent studies indicated that in the following years transdermal therapeutic systems of bupranolol, verapamil and the others will take their place in clinical use. In this paper, literature examples of the cardiovascular drugs and their evaluation will be reviewed.