Dergiler / FABAD Journal of Pharmaceutical Sciences / 2001 / Cilt: 26 - Sayı: 2

Baker's-yeast-catalyzed metabolite synthesis of drugs carrying a ketone group: Microbial reduction of nabumetone and pentoxifylline

Hamur mayası kullanılarak keton grubu taşıyan ilaçların metabolitlerinin sentezleri: Nabumeton ve pentoksifilinin mikrobiyolojik redüksiyonu

Emine KARAASLAN, Hülya AKGÜN, Ayla BALKAN, Hüsne URGAN, Barkın BERK

Sayfa
67–71
DOI
—

Özet

Hamur mayası, nabumeton ve pentoksifilin gibi bir keton grubu taşıyan ilaçları metabolize edebilme özelliği açısından incelendi. İlgili alkol metabolitleri %35-40 verimle ve %65-72 en antiyomerik fazlalık içeren karışımlar halinde elde edildi. Ayrıca bu alkollerin esterleri hazırlanarak saf enantiyomerik metabolitlerinin elde edilmesi için lipaz çözümlemesi uygulandı. Bu yolla elde edilen saf metabolitlerin stereokimyası tayin edildi.

Abstract

Baker's yeast was screened for its ability to metabolize drugs carrying a ketone group such as nabumetone and pentoxifylline. The corresponding alcohol metabolites were obtained as enantiomerically enriched mixtures with a yield of between 35-40 % and 65- 72% ee. In addition, esters of these alcohols were prepared and lipase resolution was applied in order to obtain enantiomerically pure metabolites, and stereo chemist)' of these metabolites were determined.