Moksifloksazinin Cilt Enfeksiyonları için Antimikrobiyal Aktivitesinin W/O Mikroemülsiyon Sistem Kullanarak Geliştirilmesi

Improvement of the Antimicrobial Activity of Moxifloxacin Using W/O Microemulsion System for Skin Infections

Özet

Bu makale, moksifloksasin yüklü su/yağ mikroemülsiyon sistemlerinin hazırlanmasını ve geliştirilen formülasyonların cilt enfeksiyonlarında potansiyel kullanımlarının değerlendirilmesini bildirmektedir. Formülasyon geliştirme çalışmasına göre, % 28 Peceol, %21 Lauroglycol 90, % 7 Tween 80, % 28 etanol ve % 16 ultra saf sudan oluşan optimal sistem, sözde üçlü faz diyagramları yardımıyla daha sonraki çalışmalarda kullanılmak üzere seçilmiştir. Daha sonra, moksifloksasin, 1 mg/mL ve 5 mg/mL’lik iki farklı konsantrasyonda geliştirilmiş mikroemülsiyonlara başarıyla yüklenmiştir. Moksifloksasin yüklü mikroemülsiyonlar nanometre boyut aralığı (36.73 ila 39.07 nm), düşük polidispersite indeks değeri (0.31 ila 0.42) ve negatif zeta potansiyel göstermiştir. Ek olarak, bu mikroemülsiyon formülasyonları L929 fare fibroblast hücreleri üzerinde düşük sitotoksisite sergilemiştir. Ayrıca formülasyonların antibakteriyel aktivitesi, disk difüzyonu ve mikrodilüsyon testleri ile değerlendirilmiştir. Sonuçlar, gelişmiş mikroemülsiyon formülasyonlarının, eşit miktarda moksifloksasin içeren çözeltilere kıyasla hem Gram-pozitif hem de Gram-negatif bakterilerde daha yüksek antibakteriyel aktivite sergilediğini göstermiştir. Sonuç olarak, geliştirilen mikroemülsiyon formülasyonunun cilt enfeksiyonlarında moksifloksasinin topikal uygulanması için umut verici bir taşıyıcı sistem olduğu görülmektedir

Abstract

This article reports the preparation of moxifloxacin-loaded waterin oil microemulsion systems and evaluation of their potential usein skin infections. According to the formulation development study,an optimal system consisted of 28% Peceol, 21% Lauroglycol90, 7% Tween 80, 28% ethanol and 16% ultrapure water wasselected for further studies using pseudo-ternary phase diagrams.Then, moxifloxacin was successfully loaded into developedmicroemulsions at two different concentrations of 1 mg/mL and 5mg/mL. Moxifloxacin-loaded microemulsions showed nanometersize range (from 36.73 to 39.07 nm), low polydispersity indexvalue (0.31 to 0.42) and negative zeta potential. In addition, thesemicroemulsion formulations displayed low cytotoxicity on L929mouse fibroblast cells. Moreover, the antibacterial activity of theformulations was evaluated by disk diffusion and microdilutiontests. Results indicated that developed microemulsion formulationsexhibited higher antibacterial activity in both Gram-positive andGram-negative bacteria compared to solutions that include equalamount of moxifloxacin. In conclusion, the developed microemulsionformulation appears to be promising vehicle for topical delivery ofmoxifloxacin in skin infections.